布加替尼（Brigatinib）是一款针对ALK融合阳性非小细胞肺癌的二代靶向药，由武田制药原研，2017年获FDA批准上市，2022年在中国获批，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者，同时对ROS1融合、MET扩增等靶点也有抑制活性，是临床中重要的后线及一线治疗选择。
一、功效与优势
- 靶点覆盖广：主要抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）融合基因，对ALK耐药突变（如L1196M、G1269A等）有高效抑制，同时交叉抑制ROS1、IGF-1R等靶点，适用于多靶点驱动的肺癌患者。
- 治疗场景多元：
1. 一线治疗：对比克唑替尼，布加替尼显著延长患者无进展生存期（PFS），颅内缓解率更高（尤其适合脑转移患者）；
2. 二线及后线治疗：针对克唑替尼耐药患者，客观缓解率（ORR）达53%，中位PFS约16.7个月，为耐药患者提供关键治疗选择。
- 颅内控制能力强：布加替尼能穿透血脑屏障，对ALK阳性肺癌脑转移患者的颅内病灶缓解率超60%，是脑转移患者的优选药物之一。
二、用法用量与不良反应
1. 推荐剂量
- 口服给药，初始剂量为90mg/次，每日1次，连服7天；若耐受良好，可增至180mg/次，每日1次，空腹或随餐服用均可，不可掰开或嚼碎。
- 若出现3级及以上不良反应，需暂停给药或降低剂量（如从180mg降至90mg），具体调整需遵医嘱。
2. 常见不良反应
- 常见（发生率≥20%）：恶心、腹泻、呕吐、疲劳、咳嗽、头痛、高血压、淀粉酶升高、肌酸激酶升高；
- 严重不良反应：间质性肺病/肺炎（用药前7天风险较高，出现呼吸困难、咳嗽需立即停药）、高血压危象、心律失常、肝肾功能损伤；
- 不良反应多为1-2级，可通过剂量调整或对症治疗缓解，用药期间需定期监测血常规、肝肾功能、心肌酶等指标。
